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我国首个拥有完全独立知识产权的新型杀螨剂——乙唑螨腈
http://date4affiliate.com   发布日期:2022-4-25 9:59:58   来源:农博生物

    

    农业害螨以取食茎叶和果实中的汁液为主,具有个体小,繁殖快,适应性强及容易产生抗药性等特点,自上世纪70年代开始,已跃升为果树,蔬菜,粮食作物的重要害虫。它们破坏植物的正常生理机能,引起落叶,落蕾,落果,轻则造成减产,削弱树势,重则失收或整株死亡,不少螨类还能传播植物病害,危害相当严重。越来越多的优秀的新颖的杀螨剂应运而生,本文要介绍的这款杀螨剂荣获多项奖项,开创了我国杀螨剂历史的一个新纪元,与乙螨唑,联苯肼酯,螺螨酯,腈吡螨酯等一道是杀螨剂第5个发展时期(以螨类呼吸代谢抑制剂为主的杂环类杀螨剂时期)的重要产物。这个产品就是乙唑螨腈。

    乙唑螨腈(开发代号:SYP-9625)是沈阳中化农药化工研发有限公司创制的吡唑类杀螨剂,对不同生育阶段的害螨(卵,幼螨,若螨,成螨)均有效,受温度影响小,具有作用速度快,持效期长,对非靶标生物安全等特点。其对各类作物常见的害螨均有较好的防效,对于棉花,花卉,蔬菜等作物的叶螨,始叶螨,全爪螨,二斑叶螨,朱砂叶螨等螨类,有较好的防治效果,还可以防治苹果,柑橘的红蜘蛛。

    理化性质

    乙唑螨腈英文通用名:Cyetpyrafen;CAS号:1253429-01-4;分子式:C24H31N3O2;化学名称:(Z)-2-(4-叔丁基苯基)-2-氰基-1-(1-乙基-3-甲基吡唑-5-基)乙烯基-2,2-二甲基丙酸酯;结构式如图1。

我国首个拥有完全独立知识产权的新型杀螨剂——乙唑螨腈

    乙唑螨腈原药为白色固体,熔点为92~93℃,易溶于二甲基甲酰胺,乙腈,丙酮,甲醇,乙酸乙酯,二氯甲烷等,可溶于石油醚,庚烷,难溶于水。

    作用机制

    乙唑螨腈是一种新型的丙烯腈类杀螨剂,属于非内吸性杀螨剂,主要通过触杀以及胃毒的作用杀死螨虫。乙唑螨腈与腈吡螨酯,丁氟螨酯同属β-酮腈类线粒体电子传递复合物Ⅱ抑制剂,其在螨虫体内代谢转化成羟基化合物,抑制琥珀酸脱氢酶的作用,进而作用于呼吸电子传递链中复合体Ⅱ,破坏能量合成,达到防治作用,一般1~3天就能达到防效高峰。

    主要特点

    1,安全,对标靶作物和天敌无害,安全性高(对蜜蜂无害);

    2,速效性好,持效期长。1~3天效果明显,如果3000-4000倍覆盖到位,3天死亡率95%以上。不受降雨温度影响,药效长达30天以上;

    3,混配性好。除碱性药外,与多数杀虫剂,杀菌剂有良好混配性;

    4,无交互抗性。由于全新化学结构,作用机理独特,与目前现有杀螨剂不存在交互抗性,非常适合抗性治理;

    5,无交互抗性。由于全新化学结构,作用机理独特,与目前现有杀螨剂不存在交互抗性,非常适合抗性治理;

    合成方法

    以草酸二乙酯为起始原料,经如下反应即可制得乙唑螨腈:

我国首个拥有完全独立知识产权的新型杀螨剂——乙唑螨腈

    专利情况

    乙唑螨腈于2009年申请化合物中国专利;2010年申请PCT国际专利;2011年申请合成方法中国专利;2013—2014年PCT申请在美,日,欧等国家和地区获授权;2013—2014年申请15项混剂专利。至今乙唑螨腈的发明专利已在中国,美国,欧洲,日本,巴西等多个国家和地区获得授权(授权公告号:CN101875633B,CN102395566B,EP2426110B1,US8455532B2,JP5524328B2,BR201011970B1)。

    国内登记情况

我国首个拥有完全独立知识产权的新型杀螨剂——乙唑螨腈

    产品复配研究

    目前已登记的主要是乙唑螨腈的单剂(30%乙唑螨腈SC),针对乙唑螨腈的混剂,国内有如下研究:

    发明公开了一种含乙唑螨腈的农药组合物,有效活性成分为活性成分A和活性成分B,其中活性成分A为乙唑螨腈,活性成分B选自以下任意一种化合物:噻螨酮,螺螨酯,四螨嗪,苯丁锡,乙螨唑,溴螨酯,氟螨嗪,丁氟螨酯,嘧螨酯,嘧螨胺,且活性成分A与活性成分B的重量比为1:80~80:1。本发明组合物对危害农业生产的多种害虫具有增效作用,减少了农药用药量,降低了农药在作物上的残留量,减轻了环境污染,对人畜安全,环境相容性好,害虫不易产生抗药性。

    发明公开了一种含阿维菌素和乙唑螨腈的增效杀虫组合物,所述阿维菌素和乙唑螨腈的重量比为1:21:100,本发明的农药组合物适用于防治柑橘红蜘蛛,在所述配比范围内具有协同增效作用,值得在生产上推广应用。

    发明公开了一种含有氟啶胺和乙唑螨腈的农药组合物,有效成分由氟啶胺,乙唑螨腈组成,组合物还包含助剂成分;有效成分氟啶胺和乙唑螨腈在组合物中的重量比为20:1~1:20;本发明农药组合物对农作物红蜘蛛具有显著的协同增效作用,可减少农药使用量,降低使用成本,减轻对环境的污染,延缓病原菌抗药性的产生,增加农药使用寿命。

    发明公开了一种含有除虫脲和乙唑螨腈的杀螨组合物,有效成份由除虫脲,乙唑螨腈组成,组合物还包含助剂成分;除虫脲和乙唑螨腈的重量份数比为20:1~1:20,除虫脲和乙唑螨腈二者累积的重量百分比含量在1%80%之间。本发明用于防治农业上的害虫,尤其用于防治农作物有害螨类等。

    总 结

    乙唑螨腈自2017年上市以来累计销售额已超过1.5亿元人民币,取得了良好的经济效益,未来或将成为螺螨酯,丁氟螨酯,联苯肼酯等强有力的竞争者。基于其相关化合物专利到2030年4月才到期,目前在国内并没有广泛登记,但持续关注,关心企业并不少。属于乙唑螨腈的时代必将快速到来。


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  关键词:杀螨剂   

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